（1）EGFR-TKI介绍及分析：

1）EGFR-TKI作用机制介绍：EGFR-TKI作用机制主要是通过竞争性地与酪氨酸激酶（TK）ATP结合位点结合，从而抑制ATP与TK的结合，抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。

2）已上市的EGFR-TKI分析：目前市场上已有三代EGFR-TKI上市，主要针对EGFR敏感突变（即EGFR19号外显子缺失或21号外显子L858R突变）以及EGFRT790M耐药突变的非小细胞肺癌（NSCLC）有效。根据分子的结合机理不同，三代EGFR-TKI的特征和区别如下：

第一代EGFR-TKI与过表达或过度活化的EGFR上的ATP结合位点可逆地结合，抑制EGFR磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖。第一代EGFR-TKI在有效性和安全性上优于化疗药物，成为EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌的一线用药。

第二代EGFR-TKI可实现对EGFR的不可逆抑制，因此相比一代药物，临床治疗中显示出对肿瘤更强的抑制作用，但由于对野生型缺乏选择性，也带来更大的副作用。

第三代EGFR-TKI可与EGFR不可逆地结合，其既能靶向EGFR基因敏感突变，也能解决第一代EGFR-TKI产生的T790M突变的耐药问题。同时，第三代EGFR-TKI具有更好的选择性，对野生型EGFR蛋白作用弱，因此皮疹、腹泻等药物副作用更小。此外，第三代EGFR-TKI对于CNS转移有一定的效果。

中金企信国际咨询公布的《2021-2027年EGFR-TKI行业全产业结构深度分析及投资战略可行性评估预测报告》

已上市的第一至三代EGFR-TKI分析

尽管EGFR-TKI在上述EGFR敏感突变及EGFRT790M耐药突变领域已具有显著的治疗地位，但对于EGFR20号外显子插入突变类型的肿瘤患者，目前尚无已批准的靶向药，已上市的EGFR-TKI对其治疗效果均不明显，该领域仍然存在未被满足的治疗需求。因此，如EGFR20号外显子插入突变等特殊基因变异类型非小细胞肺癌患者预计将进一步驱动EGFR-TKI的更新迭代。

3）EGFR-TKI在研管线分析：目前全球有多条EGFR-TKI在研管线，以第三代的EGFR-TKI居多，在研的适应症仍以EGFR敏感突变和T790M耐药突变的非小细胞肺癌为主。针对EGFR/HER220号外显子插入突变肿瘤适应症的在研产品较少，竞争环境相对宽松。

①针对EGFR/HER220号外显子插入突变肿瘤在研管线分析：根据研究资料，全球范围内，针对EGFR/HER220号外显子插入突变非小细胞肺癌适应症开发的产品共6款，其中5款为EGFR-TKI，1款为EGFR/c-MET双特异性抗体。

全球EGFR/HER220号外显子插入突变肿瘤在研管线分析

在中国市场，在临床阶段针对EGFR/HER220号外显子插入突变非小细胞肺癌适应症开发的产品仅2款，分别为武田制药的TAK-788和发行人的DZD9008。

中国EGFR/HER220号外显子插入突变肿瘤在研管线分析

②针对EGFR敏感突变及T790M耐药突变的EGFR-TKI在研管线分析：目前全球范围内有多款针对EGFR敏感突变及T790M耐药突变的EGFR-TKI在研，具体如下：

全球针对EGFR敏感突变及T790M耐药突变的EGFR-TKI在研管线分析

中国市场中，针对EGFR敏感突变及T790M耐药突变的EGFR-TKI在研产品较多，具体如下：

中国针对EGFR敏感突变及T790M耐药突变的EGFR-TKI在研管线分析

4）全球及中国EGFR-TKI市场规模分析：2019年全球EGFR-TKIs药物市场规模约为53亿美元，预计2024年和2030年将快速增长至123亿美元和232亿美元，2019年至2024年及2024年至2030年的年复合增长率分别为18.1%和11.2%。

2015-2030年全球EGFR-TKIs药物市场规模现状及预测

数据统计：中金企信国际咨询

2019年中国EGFR-TKIs药物市场规模约为77亿元人民币，预计2024年和2030年将快速增长至312亿元人民币和604亿元人民币，2019年至2024年及2024年至2030年的年复合增长率分别为32.4%和11.6%。

2015-2030年中国EGFR-TKIs药物市场规模现状及预测

数据统计：中金企信国际咨询