（1）阿片类药物引起的便秘概述：阿片类药物是治疗慢性疼痛的主要药物，而阿片类药物导致的胃肠道功能障碍是该类药物常见的不良反应，其中以阿片类药物引起的便秘（OIC）最为常见，发生率约为35%~70%。

阿片类药物也被用于癌痛的治疗。据中金企信研究统计，癌症患者的疼痛发生率约为30%～50%，晚期癌症患者的疼痛高达75%以上。WHO提出的三阶梯止痛原则是目前临床缓解疼痛的基本用药原则，该原则指出服用阿片类止痛药物疗中重度癌痛的首选方案。

OIC作为阿片类药物有效缓解疼痛的主要障碍，可出现于阿片类药物应用的初期，持续存在于镇痛治疗的全过程。若OIC得不到及时控制，可引起严重并发症。OIC会导致患者使用阿片类药物的依从性下降，极大影响癌痛及其他疼痛的治疗和患者的生存质量。

最近研究显示，OIC与肠道μ阿片受体激活有关。阿片类药物可同时作用并激活中枢及肠道阿片μ受体；通过中枢神经受体作用降低疼痛，同时通过肠道受体降低肠道收缩力及液体吸收，从而导致便秘。

中金企信国际咨询公布的《2021-2027年中国OIC治疗药物行业市场研究及深度专项调查投资预测报告》

（2）OIC流行病学概况：阿片类药物广泛应用于慢性癌痛和非癌疼痛的管理中。据弗若斯特沙利文报告，2016年至2020年，全球OIC发病人数从1,350万人增长至1,800万人，并将持续增长至2030年的3,130万人。

2016-2030年全球OIC发病人数分析

数据统计：中金企信国际咨询

2016年至2020年，中国OIC发病人数于从260万人增加到350万人，并将持续增长。2030年，预计达到670万人。

2016-2030年中国OIC发病人数分析

数据统计：中金企信国际咨询

（3）OIC治疗药物及发展趋势：OIC的治疗方案主要包含药物治疗及非药物治疗两大类，以药物治疗为主。长期药物治疗出现不良反应或疗效减退，可辅以非药物治疗，以缓解症状。OIC的治疗药物主要包含泻剂、促动力药、促分泌药、微生态制剂、阿片受体拮抗剂等类别。

中国阿片类药物相关性便秘治疗方案分析

泻剂是治疗OIC最常用的药物，由于阿片类药物对胃肠道作用的特点是抑制小肠运动，因此多数患者对传统泻药治疗反应欠佳。传统泻药过度使用会使患者对一种甚至多种泻药产生耐受，并引起脱水、腹胀和皮炎等不良反应。促动力药包括5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂等使用过程中可能出现腹泻、腹痛、恶心和头痛等不良反应，多与微生态制剂及泻药共用，辅助排便。

治疗OIC的理想药物应该既可以抑制外周阿片受体的作用，同时又不影响阿片类药物的中枢效应，即拮抗外周胃肠道阿片受体的作用，同时避免影响中枢阿片类药物镇痛作用。非选择性阿片受体拮抗剂（如纳洛酮）虽然可以缓解OIC，但同时期会可降低阿片类药物的止痛作用，限制了其在临床中的应用。

因此，既可以缓解阿片类药物引起的肠功能紊乱且不影响止痛作用的选择性阿片受体拮抗剂已成为OIC治疗药物研发的热点。

OIC是长期使用阿片类药物最常见的不良反应，OIC增加了疼痛患者的额外痛苦，明显降低患者的生活质量、影响患者治疗的依从性。未来，使用方便、可缓解阿片类药物引起的肠功能紊乱且不影响止痛效果的阿片受体拮抗剂将是主流的方向。