BTK抑制剂专注于B细胞中的淋巴瘤。BTK是一种酶（全称布鲁顿氏酪氨酸激酶），一种非常重要的信号分子，可以在B淋巴细胞各个发育阶段均有表达。BTK蛋白是B细胞生长的核心开关，控制着细胞的扩增、分化，凋亡以及迁移。而恶性B细胞为了保持快速生长，很聪明地绑架了BTK蛋白，导致它持续激活，促进着癌细胞的生长和扩散。

BTK抑制剂是针对BTK的靶向药物，抑制它的活性，控制恶性B细胞的生长，从而阻击相关癌症。依据上述原理，全球第一个上市的BTK抑制剂（名为伊布替尼）于2013年在美国上市，2017年在中国上市，临床试验结果优异。

目前全球已上市的BTK抑制剂类药物包括伊布替尼、阿卡拉布替尼以及泽布替尼。目前伊布替尼是国内唯一上市的BTK抑制剂（2017年8月获批），百济神州的泽布替尼11月14日在美国上市，国内正处于NDA阶段。

2019年全球已上市的BTK抑制剂类药物分析

目标人群：根据《2017年中国肿瘤报告》，淋巴癌的在前十位恶性肿瘤的占比为2.21%，死亡率是1.81%，中国每年新增淋巴癌患者为10万人，另外还有庞大的存量淋巴癌患者。根据弗若斯特沙利文资料，2018 年中国非霍奇金淋巴瘤的发病总人数为45万人，并2030 年前达到约73万人，复合年增长率5.9%增长。2018 年全球非霍奇金淋巴瘤发病总人数为240万人，预期2030 年前达到330 万人，2.4%的复合年增长率增长。

BTK抑制剂市场销量：2019年伊布替尼的样本医院销售额已达2.74亿元，同比增长超过3000%，预计2019年我国BTK抑制剂市场终端规模预计达7亿元左右，大品种快速放量。据中金企信国际咨询公布的《2020-2026年中国BTK抑制剂市场竞争策略及投资可行性研究报告》统计数据显示：预计国内BTK抑制剂市场有望在2024年突破10亿美元，在10年内达到16亿美元。

2019-2030年中国BTK抑制剂市场规模现状及预测

数据统计：中金企信国际咨询

BTK抑制剂细分产品：

（1）伊布替尼：伊布替尼目前已获批适应症包括二线MCL、一线/二线CLL、WM、cGVHD等。MCL是伊布替尼首次获批的适应症，是阿卡拉布替尼目前唯一获批的适应症，是泽布替尼拿到FDA“突破性疗法”资格认定并获批上市的适应症，因此获得了较高的关注。伊布替尼占据先发优势，快速放量，2018年销售额超62亿美元，同比增长39%，2019年超80亿美元，同比增长超30%，仍保持高速增长。

2014-2019年全球伊布替尼销售额现状分析

数据统计：中金企信国际咨询

2017年以来，伊布替尼在国内市场高速放量，2019年中国伊布替尼样本亿元销售额达27412.9万元，相比2018年翻了几番。

2017-2019年中国伊布替尼样本医院销售额现状分析

数据统计：中金企信国际咨询

（2）泽布替尼：泽布替尼是我国港股上市企业百济神州自主研发的BTK抑制剂，2019年11月通过美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，用于治疗既往接受过至少一项疗法的套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

泽布替尼诞生于北京昌平的百济神州研发中心，研究团队于2012年7月正式对BTK开发项目立项，经过一系列筛选与测试，最终在500多个化合物中，选定了最终候选分子，为其编号BGB-3111，意为百济神州成立后做出的第3111个化合物。在正式获批之前，泽布替尼已先后拿到FDA四张“通行证”，也是历史上集齐了这四张通行证的首个中国新药。

泽布替尼获得的FDA四张“通行证”

随着医疗技术的发展，BTK 抑制剂的适应症仍在不断拓展中，届时将会有更多的小分子靶向抑制剂逐步上市。BTK 抑制剂给患者带来曙光，但是其美中不足之处，对于慢性疾病长期给药时，存在一定的安全隐患与风险。也存在一些潜在的耐药性问题，迫切开发 BCR 信号通路的其它靶点抑制剂或者多重靶点抑制剂也将成为未来的主要趋势。

未来潜在BTK抑制剂领域的竞争对手有今年刚在港股上市的诺诚健华，凭借其优异的药效和安全性被纳入优先审评。另外，恒瑞的BTK 靶点药物已经有偿许可授权美国TG 公司，未来可以迅速开拓海外市场。