（1）乳腺癌疾病概览及流行病学：乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤，并且发病率逐年增加，其中HER2阳性乳腺癌患者约占整体乳腺癌患者的25%。乳腺癌在临床上被分为四期，其中I期、II期尚未发生除近端水平淋巴结转移外的癌细胞扩散，III期癌细胞尚未向远处转移，IV期指癌症已经转移到身体的其它器官，亦被称为转移性乳腺癌。

根据中金企信国际咨询统计数据，全球乳腺癌新发患者数量呈现逐年上升趋势，全球乳腺癌新发患者从2016年的200.2万人增长到2020年的226.1万人，期间复合年增长率为3.1%，预计2025年全球乳腺癌新发患者数量将达246.7万人。

2016-2030年全球乳腺癌新发患者数量现状及预测分析

数据统计：中金企信国际咨询

根据中金企信国际咨询统计数据，中国乳腺癌新发患者从2016年的31.0万人增长到2020年的33.2万人，期间复合年增长率为1.7%，预计2025年中国乳腺癌新发患者数量将达35.6万人。

2016-2030年中国乳腺癌新发患者数量现状及预测分析

数据统计：中金企信国际咨询

在中国，由于居民癌症预防意识不足，缺乏乳腺疾病的早期筛查意识，在发现乳腺癌时往往已有明显症状，相当一部分患者已处于中晚期，且部分早期乳腺癌会出现病情复发和病情转移，而晚期乳腺癌患者的预后通常较差，5年生存率仅为20%。约15%的晚期乳腺癌患者可发生中枢神经系统转移，且HER2阳性乳腺癌患者的中枢神经系统转移发生率更高。靶向HER2的曲妥珠单抗和化疗药物联用成为HER2阳性乳腺癌的基本治疗策略，但由于分子量大，难以通过血脑屏障进入中枢神经系统病灶，接受HER2药物治疗，尤其是曲妥珠单抗治疗的HER2阳性乳腺癌患者发生脑转移的比例高达50%。HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗和预防已成为亟待解决的难题。

中金企信国际咨询公布的《2023-2029年HER2抑制剂行业全景深度分析及投资战略可行性评估预测报告》

（2）HER2小分子抑制剂概览：HER2是表皮生长因子受体家族的成员，是一种具有酪氨酸蛋白激酶活性的跨膜蛋白，由胞外的配体结合区、单链跨膜区及胞内的蛋白酪氨酸激酶区三部分组成。HER2与配体结合后通过PI3K-AKT-MEK信号通路和Ras-Raf信号通路调节一系列细胞活动，包括细胞生长、增殖、分化、迁移和凋亡。HER2小分子抑制剂通过占据HER2受体磷酸结合位点使其失活，从而阻碍肿瘤细胞中PI3K-AKT等下游细胞信号通路的过度激活。

截至2021年12月31日，全球范围内（除中国以外）共有3款HER2小分子抑制剂获批用于治疗乳腺癌，包括Tucatinib、Neratinib、Lapatinib等，其中仅Tucatinib获批用于治疗伴有脑转移的HER2阳性晚期乳腺癌。截至2021年12月31日，全球范围内（除中国以外）获批用于治疗乳腺癌的HER2小分子抑制剂如下表所示：

截至2021年12月31日，共有3款HER2小分子抑制剂在中国获批上市，包括吡咯替尼、Neratinib、Lapatinib等。截至2021年12月31日，在中国获批上市用于治疗乳腺癌的HER2小分子抑制剂如下表所示：

截至2021年12月31日，全球范围内（除中国以外）针对乳腺癌进行临床开发的HER2小分子抑制剂如下表所示：

截至2021年12月31日，在中国针对乳腺癌进行临床开发的HER2小分子抑制剂如下表所示：

（3）HER2小分子抑制剂市场规模：2020年全球HER2小分子抑制剂市场规模约6亿美元，预计2025年和2030年将快速增长至27亿美元和50亿美元，2020年至2025年及2025年至2030年的复合增长率分别为37.7%和12.6%。

2016-2030年全球HER2小分子抑制剂市场规模现状及预测

数据统计：中金企信国际咨询

2020年中国HER2小分子抑制剂市场规模约13亿元人民币，预计2025年和2030年将快速增长至49亿元人民币和88亿元人民币，2020年至2025年及2025年至2030年的年复合增长率分别为30.8%和12.7%。

2016-2030年中国HER2小分子抑制剂市场规模现状及预测

数据统计：中金企信国际咨询