抗感染药是基础性用药，也是临床用药中最主要的分支类别之一，在细菌、真菌、衣原体、病毒等各类感染病症以及其他疾病带来的并发症治疗中均有广泛的应用。据中金企信国际咨询公布的《2020-2026年中国抗感染药物市场研究及投资建议预测报告》统计数据显示：2019年，样本医院抗感染药购药金额378.04亿元，同比增长9.42%，相比上年同期提升6.77pct。抗感染药仍然是我国样本医院用药市场的最大治疗类别，占比达到14.82%。

头孢菌素类为抗感染药中应用最广泛、份额最大的一类，2019年样本医院用药的头孢菌素类购药金额133.36亿元，约占抗感染药用药的35.28%（相比上年-1.05pct）。其他小类包括其他内酰胺类9.91%（-0.04pct）、青霉素类9.52%（-0.25pct）、抗真菌药9.46%（+0.33pct）、喹诺酮类8.29%（+0.31pct）、抗肝炎病毒药3.89%（-2.19pct）等。抗真菌药、喹诺酮类市场份额出现提升，而抗肝炎病毒药份额出现明显下滑，主要与抗乙肝病毒一线大品种恩替卡韦价格大幅下降引起的市场规模下滑有关。

从抗感染药小类来看，β-内酰胺类抗菌药物（包括头孢菌素类、青霉素类等）稳定增长（2019年增速在6%左右），合成抗菌药（主要包括喹诺酮类、抗真菌类等）快速增长（2019年速度在13%左右）。从样本医院抗感染药主要厂商构成来看，2019年主要海外参与者有Pfizer(辉瑞)11.86%、MSD(默沙东)4.8%、Bayer(拜耳)2.85%、SumitomoDainippon(住友)2.83%，国内参与者主要有正大天晴2.9%、海南海灵化学2.87%、豪森药业2.11%、东阳光药1.95%、白云山1.88%、瑞阳制药1.86%。

①β-内酰胺类抗菌药物稳定增长：β-内酰胺类抗生素是指分子中含有由四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺环是此类抗生素发挥生物活性的必需基团，与细菌相互作用时，β-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。同时，由于β-内酰胺由4个原子组成，环的张力比较大，使其化学性质不稳定，容易发生开环导致失活。依据β-内酰胺环稠合物结构的差异，可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。

1）青霉素类：含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构，具有较大的分子张力。在酸性或碱性条件下，均可以使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。针对青霉素不耐酸、不能口服、抗菌谱窄等特点，对青霉素的母核6-氨基青霉烷酸进行化学改造，在6位接上不同酰基侧链，分别合成了耐酸、可口服的青霉素、广谱青霉素和耐酶青霉素，也即半合成青霉素药物，如非奈西林、苯唑西林、阿莫西林等。另外，将氨苄或羟氨苄西林侧链氨基，以芳香酸、芳杂环酸酰化时，可显著扩大抗菌谱，尤其对铜绿假单胞菌有效，如哌拉西林、美洛西林均是目前市场份额较高的青霉素类药物。2019年样本医院青霉素类用药主要厂商包括瑞阳制药18.83%、Pfizer(辉瑞)11.37%、联邦制药10.08%和华北制药10.01%等。

2019年中国样本医院青霉素类用药主要厂商市场销售规模比重分析

数据统计：中金企信国际咨询

2）头孢菌素类：头孢菌素的基本母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈合得到，为至关重要抗菌活性药效团，在青霉素分子中β-内酰胺环氮原子上的孤对电子不能与β-内酰胺环的羰基共轭，因此化学稳定性较差。多数头孢菌素类抗生素具有耐酸性质，且由于“四元环并六元环”稠环体系，其β-内酰胺环分子内张力相较青霉素（“四元环并五元环”稠环体系）要小，因而稳定性也高于青霉素。

半合成头孢菌素类为发展最快的一类抗生素，从20世纪60年代初首次用于临床以来，已经有四代头孢菌素问世，这跟半合成头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、活性强、毒副作用低等特性有关。第一代头孢菌素耐青霉素酶但不耐β-内酰胺酶，主要用于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染，主要品种有头孢氨苄、头孢唑林；第二代头孢菌素对多数β-内酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰阴性菌的作用较第一代强，但抗革兰阳性菌的作用则较第一代低，主要品种如头孢克洛、头孢呋辛；第三代头孢菌素在7位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基居多，对多数β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱更广，对革兰阴性菌的活性强，但对革兰阳性菌的活性比第一代差，部分药物抗铜绿假单胞菌活性较强，主要品种头孢哌酮、头孢曲松为目前主要头孢菌素类药物；第四代头孢菌素是在3代基础上3位引入季铵基团，如头孢匹罗、头孢吡肟等，对大多数的革兰阳/阴性菌产生高度活性，尤其是对金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌，并且对β-内酰胺酶（尤其是超广谱质粒酶和染色体酶）稳定且穿透力强。

目前，样本医院头孢菌素类药物厂商主要参与者为Pfizer(辉瑞)13.31%、海南海灵化学8.08%、白云山5.31%、海口奇力制药4.54%、西南药业4.35%、深圳华润九新药业4.09%。

2019年中国样本医院头孢菌素类用药主要厂商市场销售规模比重分析

数据统计：中金企信国际咨询

②合成抗菌药快速增长：

1）喹诺酮类：喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA促旋酶和拓扑异构酶IV结合起至关重要的作用，同时在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物主要代谢途径之一，该药效极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也是造成体内的金属离子流失，引起老人、妇女儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因。

喹诺酮类抗菌药的典型药物有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和莫西沙星等。盐酸莫西沙星是具有广谱抗菌活性的8-甲氧基喹诺酮类抗菌药，其在体外显示出对革兰阳/阴性菌、厌氧菌、抗酸菌，以及非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌均有抗菌活性。而左氧氟沙星相对氧氟沙星的主要优点有：活性为后者的2倍；水溶性为后者的8倍，更易制成注射剂；毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药已上市中的最小者。而样本医院喹诺酮类用药厂商主要参与者有Bayer(拜耳)34.37%、第一三共制药(北京)18.26%、南京优科制药17.06%、扬子江药业10.02%等。

2019年中国样本医院喹诺酮类用药主要厂商市场销售规模比重分析

数据统计：中金企信国际咨询

2）抗真菌药：唑类药物的化学结构特征是有一个五元芳香杂环，该环含有2个或3个N原子，含有2个N原子为咪唑类，含有3个N原子为三氮唑类。咪唑类抗真菌药物主要有噻康唑、益康唑、酮康唑等。三氮唑类代表药物有氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑等。而样本医院抗真菌药厂商主要参与者为宜昌东阳光长江药业72.37%、广州南新制药14.65%、Roche(包括上海罗氏)12.78%。

2019年中国样本医院抗真菌类用药主要厂商市场销售规模比重分析

数据统计：中金企信国际咨询