阿德福韦酯是由美国GileadScience公司开发的新型核苷类抗乙型病毒性肝炎药物，已在国外进行了Ⅱ、Ⅲ期临床试验。国外的临床研究资料表明，阿德福韦能有效地抑制HBVDNA的复制，使HBVDNA滴度迅速降低，而且在出现拉米夫定耐药的患者中阿德福韦能继续有效地抑制变异株。我国药品监督管理局于2000年12月批准该药在中国进行临床试验，目前，Ⅰ期临床试验已结束，Ⅱ期临床试验也已在2002年12月正式启动。

中金企信国际咨询公布《2020-2026年中国阿德福韦酯行业发展现状与投资战略规划可行性报告》

作用机制:阿德福韦酯是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦的前药，其分子式为C20H32N5O8P，分子量为501.48。口服后，在体内转化为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦是单磷酸腺苷的核苷酸类似物，在体内通过细胞激酶作用被磷酸化为具有活性作用的二磷酸阿德福韦，二磷酸阿德福韦抑制HBVDNA多聚酶或逆转录酶作用机制包括：(1)竞争脱氧腺苷三磷酸底物；(2)终止病毒DNA链延长。二磷酸阿德福韦对HBVDNA多聚酶的抑制常数为0.1mmol/L；对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，其抑制常数分别为1.18mmol/L和0.97mmol/L，因此，治疗剂量对正常细胞没有毒性。

药效和毒理:在体外实验中，阿德福韦抑制HBV转染人肝细胞瘤细胞株HepG2和HB611细胞病毒复制的半数抑制浓度（IC50）分别为0.2～2.5mmol/L和0.2～1.2mmol/L。二磷酸阿德福韦在细胞内的T1/2为30h，故作用较持久，可以每天给药一次。

拉米夫定耐药株涉及HBVDNA聚合酶M552V、M552I、L528M、L552M/M552V位点的突变。在体外实验中发现这些突变体对阿德福韦仍敏感，与野生株比较，它们的抑制常数增加了不到2.2倍，而拉米夫定对变异株的抑制常数则增加了8～25倍。这些资料表明，阿德福韦可以治疗对拉米夫定耐药的HBV，而且与拉米夫定联合治疗可以有效控制对拉米夫定的耐药。同时，体外实验也发现阿德福韦对泛昔洛韦耐药株也较敏感。

在体内实验中，发现阿德福韦能有效地抑制鸭乙型肝炎病毒和土拨鼠肝炎病毒（WHV）的复制。给予慢性感染WHV的成年土拨鼠每日口服5mg/kg、15mg/kg的阿德福韦或安慰剂治疗12周，治疗后5mg/kg剂量组WHVDNA水平减少了260倍，而15mg/kg剂量组则下降了1000倍以上。

行业数据：2016年2月，国务院办公厅发部《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》，标志着国内仿制药一致性评价全面启动。2018年国内阿德福韦酯在公立医院实现营收11.02亿元，同比下降25.75%，主要供应企业有葛兰素史克、正大天晴、天津药物研究院、齐鲁制药等，CR3约为60.80%。

阿德福韦酯产品规格主要为10mg，对应在公立医院的销售量分别约为2.34亿元，对应最新中标价的市场空间由此前的11.02亿元骤缩为2.15亿元。

2018年中国阿德福韦酯市场分析

市场前景: 阿德福韦酯属于国家一类新药，我国通过一系列包括药物的合成工艺、处方筛选、质量研究和质量标准的建立、稳定性研究等，完成了阿德福韦酯由化工产品向安全有效、质量可控药物的转变，实现了质的飞跃。特别是具有巨大创新性的结晶工艺的研究，发现了国外专利保护的四种晶型以外的阿德福韦酯新晶型，有效地突破了国外专利封锁，打破了其技术垄断。通过对新晶型阿德福韦酯与国外上市产品阿德福韦酯理化性质与生物活性的比较研究，证明两种晶型的阿德福韦酯理化性质相近、生物等效，这样就保证了新晶型阿德福韦酯的安全性和有效性。 该产品是创新药物，已完成生产工艺研究、质量标准研究和临床研究，并获得国家食品药品监督管理局颁发的一类新药证书和生产批文。

国内相关研究机构通过一系列包括药物的合成工艺、处方筛选、质量研究和质量标准的建立、稳定性研究等，完成了阿德福韦酯由化工产品向安全有效、质量可控药物的转变，实现了质的飞跃。特别是具有巨大创新性的结晶工艺的研究，发现了国外专利保护的四种晶型以外的阿德福韦酯新晶型，有效地突破了国外专利封锁，打破了其技术垄断。通过对新晶型阿德福韦酯与国外上市产品阿德福韦酯理化性质与生物活性的比较研究，证明两种晶型的阿德福韦酯理化性质相近、生物等效，这样就保证了新晶型阿德福韦酯的安全性和有效性，其市场容量大、竞争力强，市场前景好。 

国外研制口服阿德福韦双特戊酰氧甲酯（oral adefovir dipivoxil）用于慢性乙型肝炎的临床研究始于1995年。研究结果由Gilead Sciencer, Inc. 于2002年3月递交该项新药申报（a New Drug application, NDA）, 申报号为NDA21-449。2002年7月美国FDA受理通过了该项申报，该药已由Gilead公司研制用于慢性乙型肝炎的治疗。

在我国约有1.2亿人是乙肝病毒携带者，现患乙肝3000万，现患率为2770/10万，且三分之一的人会演变成慢性肝炎、肝硬化或肝癌。阿德福韦酯主要用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。它能够快速有效地抑制乙肝病毒复制，不存在交叉耐药，可以维持对疾病的长期控制，长期疗效更为确定，安全性良好，目前基本成为慢性乙肝治疗的一线药物。我国作为乙肝大国，此药将会有很好的市场。该项目的研究开发对医药行业的相关技术进步具有推动作用。