（1）蛋白质交联剂的价值与产品类型：ADC是由抗体、毒素和蛋白质交联剂组成的创新药物。其中，抗体是ADC的精准制导部件，将毒素分子带到肿瘤细胞；毒素是影响ADC活性的关键因素，也是主要用于杀伤肿瘤细胞的有效分子；蛋白质交联剂作为ADC药物的重要组成部分主要用于连接抗体与毒素，是ADC药物有效递送细胞毒性药物的基础，也是决定ADC产物毒性的关键因素。

每个组成部分都将影响ADC药物效果分析

开发有效ADC药物的最大挑战之一是选择合适的蛋白质交联剂。蛋白质交联剂需要满足两个条件：（1）保持药物在血液循环中的稳定性；（2）到达肿瘤组织后在靶细胞中必须使药物有效释放。基于以上两点，目前正在临床评估的大多数ADC药物包含可裂解和不可裂解的两大类蛋白质交联剂。其中，可裂解蛋白质交联剂利用了血液循环和癌细胞内之间的条件差异。低pH（酸性环境）、蛋白酶水解（溶酶体中存在某些特定蛋白酶）和还原环境（细胞质的高谷胱甘肽浓度）是用于肿瘤细胞内药物释放的一些细胞内特征。基于上述标准，可裂解蛋白质交联剂又包括三种类型：腙键、二硫键和肽类接头，每种连接子都有其相应的肿瘤特异性细胞内条件。不可裂解蛋白质交联剂依赖于抗体在溶酶体内完全降解。与可裂解蛋白质交联剂相比，不可裂解蛋白质交联剂只能在进入到靶细胞内后释放药物。所以，具有不可裂解蛋白质交联剂的抗体偶联药物必须要适当的内化和细胞内降解才能起作用。

中金企信国际咨询公布的《2022-2028年中国蛋白质交联剂市场分析及投资战略研究预测可行性报告》

蛋白质交联剂分为可裂解型和不可裂解型分析

（2）蛋白质交联剂行业竞争格局：全球蛋白质交联剂产品市场份额主要被ThermoFisherScientific、Inc、MerckKGaA、PerkinElmer,Inc、PromegaCorporation、GEHealthcare等国际知名厂商占据，国内从事蛋白质交联剂研发与生产的企业较少，如湖南华腾制药有限公司和苏州昊帆生物股份有限公司等，苏州昊帆生物股份有限公司作为ADC药物用蛋白质交联剂市场的有力竞争者，掌握了蛋白质交联剂特色膜分离提纯技术、低温脱水成环技术等用于生产高纯度蛋白质交联剂产品的核心技术，现有包含可裂解型与不可裂解型在内的蛋白质交联剂产品60余种，可以为客户提供从克级到公斤级规模的蛋白质交联剂研发与生产，公司的蛋白质交联剂产品所支持的ADC药物已有一款进入临床Ⅲ期，苏州昊帆生物股份有限公司持续加大对蛋白质交联剂产品的研发投入，让ADC新药研发更快、更高效。

（3）蛋白质交联剂市场运行前景：在目前以及将来的一段时间内，化疗是肿瘤治疗领域应用的最为广泛的疗法。然而化疗副作用极大，患者往往因为身体耐受程度低而无法接受化疗治疗。ADC药物（Antibody-drugconjugates），即抗体偶联药物，是一种新型的疗法，它通过蛋白质交联剂将单克隆抗体与不同数目小分子细胞毒素（效应分子）偶联起来，兼具小分子药物强大的杀伤力和单克隆抗体高度的靶向性。ADC药物对靶点的准确识别性及非癌细胞不受影响性，极大地提高了药效。ADC药物填补了抗体药物和传统化疗药物之间的空白，提高了药物的特异性，并改善了治疗窗口，备受医药研发领域人员的关注。

ADC药物发展至今共经历了三代技术变革，第一代ADC的小分子毒性不够强，ADC不够稳定，大多以失败告终，代表为2000年FDA批准的首个ADC药物MYLOTARG，该药物于2010年主动撤市，2017年再度上市。第二代ADC采用毒性更强大的小分子，克服了第一代效力不足的弱点，并对抗体进行了优化，但仍采用传统化学方式偶联，抗体偶联比（DAR）均一性差（0-8个甚至更高）且接头稳定性不佳，容易在血液中裂解造成严重毒副作用，第二代ADC药物代表为罗氏的KADCYLA，KADCYLA是首个用于实体瘤治疗的ADC药物。第三代ADC药物的诞生主要得益于定点偶联技术的发展，如ThioBridge技术、非天然氨基酸偶联、酶促偶联等，定点偶联技术解决了抗体偶联比（DAR）均一性差的老问题，使得药物在体内分布、代谢和排泄等复杂问题变得简单。截至2021年4月，FDA共批准了11款ADC药物上市，具体情况如下：

此外，还有多款ADC药物处于临床开发后期阶段，具体情况如下：

随着全球ADC药物的兴起，且多款ADC药物获得了良好的治疗效果，国内制药公司亦加大了对ADC药物的研发力度。目前恒瑞医药、科伦药业、荣昌生物、百奥泰、东曜药业、浙江医药、石药集团、复旦张江等多家上市公司及多禧生物、特瑞斯、美雅珂等非上市公司均有多款在研ADC项目，适应症包括但不限于肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌等。基于我国癌症患者基数大和药物研发进展迅速等因素，预计我国ADC药物行业市场将呈现高速增长趋势。2020年至2024年，我国ADC药物市场规模将由42.00亿元增长至126.00亿元人民币，年复合增长率高达31.61%。

蛋白质交联剂作为ADC药物的重要组成部分主要用于连接抗体与毒素，是ADC药物有效递送细胞毒性药物的基础，也是决定ADC产物毒性的关键因素。随着下游ADC药物研发的顺利进展及用药需求的增加，蛋白质交联剂的市场需求也将快速提高。